司莫司汀胶囊脂溶性强,可以通过血脑屏障进入脑脊液,一般用于脑原发肿瘤以及转移瘤,与其他药物合用,可以治疗恶性淋巴瘤、胃癌、大肠癌、黑色素瘤等。
司莫司汀胶囊是细胞周期中的非特异性药物,对G1-S边界或S期早期细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后,其分子从酰胺键断裂成两部分。一部分是氯乙胺,离解氯形成乙烯碳正离子,起烷基化作用,导致DNA链断裂,RNA和蛋白质烷基化,与抗肿瘤作用有关。另一部分是氨甲酰基转变为异氰酸酯,或再次转变为氨基甲酸,从而发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质反应,尤其是赖氨酸末端的氨基酸,主要与骨髓毒性有关。碳酰化还会破坏一些酶蛋白,使受损的DNA难以修复,这有助于抗癌效果。本品与其他烷化剂无交叉耐药性。
司莫司汀胶囊的禁忌主要是患者对这个药物过敏,其他的禁忌有,患者有重度的骨髓抑制、重度的肝肾功能损伤,无法耐受化疗。使用司莫司汀胶囊,患者有重度的不良行为反应,给予临床症状得到缓解作用不明显。骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用,用药工作期间应密切注意相关血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。老年人易有肾功能减退,可影响主要排泄,应慎用。本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能有效激发身体自身抗体产生。用药时间结束后三个月内不宜接种活疫苗。预防控制感染,注意自身口腔医疗卫生。
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