β受体阻滞剂的作用体现在心血管系统、支气管平滑肌、代谢和肾素方面。
1、心血管系统:作用取决于体内Na神经元的张力和受体亚型的β选择性。一方面,阻断血管β2受体,另一方面,抑制心脏功能,反射性兴奋交感神经,增加血管收缩和外周阻力。β受体阻滞剂对正常人血压无明显影响,但对高血压患者有降压作用。2、支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体,使其收缩,增加呼吸阻力。但这种影响很弱,对正常人几乎没有影响。3、代谢:减少脂肪分解和游离脂肪酸,但增加极低密度脂蛋白、甘油三酯和高密度脂蛋白。抑制糖原分解对正常人的血糖几乎没有影响,延缓了胰岛素使用后血糖的恢复。儿茶酚胺敏感性降低,T4和T3受到抑制。4、肾素:一种阻断副脑膜细胞β受体的蛋白质,导致肾素分泌减少,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,导致血压下降。
一些β受体阻滞剂与β受体结合后,除了在体外阻断受体外,β受体还具有微弱的兴奋作用,这被称为内源性拟交感神经活性。β受体阻滞剂具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都是由于降低细胞膜对离子的通透性而引起的,因此被称为膜稳定作用。β受体阻滞剂在体内的构成特征与各种药物的脂溶性有关。普萘洛尔和美托洛尔很容易被口服吸收,但其生物利用度较低;吲哚洛尔和阿替洛尔的生物利用度较高。由于此类药物主要由肝脏代谢,由肾脏排泄,因此对于肝肾功能不全的患者,应调整剂量或谨慎使用。